THÀNH PHẦN
Mỗi viên chứa Cyclosporin 100mg dưới dạng vi nhũ tương. Tá dược: Medium Chain Triglycerid, Mono- and Di-glycerid, Linoleoyl Polyoxỵlglycerid, Polỵoxyl 40 Hydrogenated Castor Oil, Poloxamer, Propylen Carbonat, dl – a -Tocopherol, Gelatin, Glycerin đậm đặc, Dung dịch D-Sorbitol (70%), Ethyl Vanillin, Titan Oxid, Oxid sất den.
CHỈ ĐỊNH
- Chỉ định trong ghép tạng
- Ghép tạng đặc
+ Ngăn ngừa thải bỏ mảnh ghép sau khi ghép cùng loài các tạng như thận, gan, tim, phổi, hỏn hợp tim-phổi hoặc tụy tạng.
+ Điếu trị thải loại mành ghép ở bệnh nhân trước đây đã dùng những thuốc ức chế miễn dịch khác.
- Ghép tủy xương
+ Ngăn ngừa sự thải mảnh ghép sau khi ghép tủy xương.
+ Ngăn ngừa hoặc điều trị bệnh mành ghép chống lại vật chủ (GVHD).
- Chỉ định trong các bệnh không ghép tạng
- Viêm màng bồ đào nội sinh
+ Điểu trị viêm màng bổ đào trung gian hoặc ở phía sau đe dọa thị giác có nguồn gốc không nhiễm khuẩn ở bệnh nhân mà cách trị liệu quy ước đã thất bại hoặc gây nên những tác dụng phụ không thể chấp nhận được.
+ Điều trị viêm màng bố đào Behcet kèm với những cơn viêm nhắc lại, bao gồm võng mạc.
- Hội chứng thận hư
Hội chứng thận hư phụ thuộc steroid và kháng steroid ở người lớn và trẻ em do các bệnh ở cẩu thận như sang thương tối thiểu của bệnh thận, xơ cứng tiểu cấu thận khu trú từng phấn hoặc viêm màng tiểu cầu thận.
CKDCipol-N có thể được dùng để tạo tác dụng thuyên giảm bệnh và duy trì bệnh ổn định. Cũng có thể dùng để duy trì sự thuyên giảm do điều trị bằng steroid, cho phép ngừng dùng steroid.
- Viêm khớp dạng thấp: Điều trị viêm khớp dạng thấp nghiêm trọng, đang hoạt động.
- Bệnh vảy nến: Điểu trị bệnh vảy nến nghiêm trọng ở bệnh nhân mà cách trị liệu thông thường không còn thích hợp hoặc mất tác dụng.
- Viêm da cơ địa: Dùng CKDCipol-N ở bệnh nhân bị viêm da cơ địa nghiêm trọng khi cần đến điều trị toàn thân.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Nên dùng cùng với thức ăn, cần nuốt cà nang thuốc.Tránh dùng chung với nước bưởi.
Xác định liều cyclosporin cho từng cá nhân; điểu quan trọng là theo dõi nồng độ cyclosporin trong máu hoặc huyết tương để xác định liều.
Phải dùng dạng cyclosporin uống theo một thời biểu ồn định về thời gian trong ngày và sự liên quan với các bữa ãn.
Ghép tạng
Ghép tạng đặc
Điều trị với CKDCipol-N cần khởi đấu trong vòng 12 giờ trước khi phẫu thuật với liéu 10-15 mg/kg thể trọng, chia làm 2 lấn. Liều lượng này cấn duy trì như liều hàng ngày, dùng trong 1-2 tuần sau khi phẫu thuật, trước khi giảm liều dần dần theo đúng với nồng độ của thuốc trong máu cho tới khi liếu duy trì đạt khoảng 2-6 mg/kg, chia làm 2 lần dùng trong ngày.
Nếu dùng đổng thời với các chất ức chế miẻn dịch khác (ví dụ với corticoid hoặc là một phần cùa liệu pháp 3-4 loại thuốc), thì có thể dùng liều thấp hơn (ví dụ 3-6 mg/kg, chia làm 2 lần trong trị liệu khởi đáu).
Ở người không dung nạp cyclosporine uống, có thể truyền tĩnh mạch liều bằng khoảng 1 /3 liéu uống trong 2-6 giờ hoặc lâu hơn; phải ngừng truyền tĩnh mạch ngay khi người bệnh có thể dung nạp thuốc uống, và khuyến cáo các bệnh nhân chuyển sang dùng dạng uống càng sớm càng tốt.
Ghép tủy xương
Uống 12,5 -15 mg/kg mỗi ngày) từ ngày trước khi ghép cho tới 2 tuần sau phẫu thuật, rồi uống 12,5 mg/kg mỗi ngày trong 3-6 tháng, sau đó giảm dần liều uổng (có thể dùng cho tới một năm sau khi ghép).
Các trường hợp không ghép tạng
Viêm màng bố đào nội sinh
Để giúp làm thuyên giảm bệnh, trước hết cho bệnh nhân uống môi ngày 5 mg/kg, chia làm 2 lần, dùng cho tới khi thuyên giảm viêm, màng bổ đào hoạt động và cải thiện được thị lực. Trong trường hợp kháng lại, có thể tăng liều tới mỏi ngày 7 mg/kg trong một thời gian có hạn định.
Để đạt được sự thuyên giảm ban đấu, hoặc để chống lại các cơn viêm mắt, có thể dùng thêm corticoid đường toàn thân với liếu hàng ngày là 0,2-0,6 mg/kg prednisone hoặc tương đương, nếu chì riêng CKDCipol-N chưa kiểm soát được đầy đủ tình trạng bệnh.
Để điều trị duy trì, cần giảm liếu dấn dấn cho tới liều hữu dụng thấp nhất và liều này không vượt quá 5 mg/kg/ngày trong thời kỳ lui bệnh.
Hội chứng thận hư
Để làm thuyên giảm bệnh, liều khuyến cáo mổi ngày là 5 mg/kg (với người lớn) và 6 mg/kg (với trè em), chia làm 2 lấn uống, khi chức năng thận bình thường, trừ khi có protein-niệu. Với bệnh nhân suy chức năng thận, liều khởi đầu mỏi ngày không nên vượt quá 2,5 mg/kg/ngày.
Nên phối hợp CKDCipol-N với liéu thấp corticoid dùng đường uống, nếu chì riêng CKDCipol-N tò ra không đủ hiệu lực, đặc biệt với bệnh nhân kháng steroid.
Nếu sau 3 tháng điếu trị nhưtrên mà không có cải thiện thì nên ngừng dùng thuốc.
Các liéu cán điéu chình theo cá thể bệnh nhân, tùy thuộc vào hiệu lực (protein-niệu) và độ an toàn (trước hết là creatinin-huyết thanh), nhưng không được vượt quá 5 mg/kg/ngày (ở người lớn) và 6 mg/kg/ngày (ở trẻ em).
Để điều trị duy trì, cần giảm liếu dần dần cho tới mức thấp nhất mà vẫn còn hiệu lực.
Viêm khớp dạng thấp
Trong 6 tuần điều trị đầu tiên, liều khuyến cáo mỗi ngày là 3 mg/kg, uống làm 2 lần trong ngày. Nếu chưa đù hiệu lực, thì liều hàng ngày có thể tăng dần dần khi độ dung nạp cho phép, nhưng không được dùng quá 5 mg/kg mỗi ngày. Để đạt được hiệu lực hoàn hảo, có thể cần kéo dài điểu trị CKDCipol-N tới 12 tuần.
Để điều trị duy trì, liều lượng nén chuẩn độ theo cá thể bệnh nhân, căn cứ vào độ dung nạp.
Có thể phối hợp CKDCipol-N với liều thấp của corticoid và/hoặc của thuốc chống viêm không steroid. Cũng có thể phối hợp CKDCipol-N với liều thấp methotrexat (dùng từng tuần lễ) ở bệnh nhân mà không có đáp ứng đầy đủ nếu chỉ dùng riêng methotrexat, và dùng trước hết 2,5 mg/kg CKDCipol-N, chia làm 2 lần uống trong ngày, với sự lựa chọn tăng liều khi độ dung nạp cho phép.
Bệnh vảy nến
Do tính hay thay đổi của bệnh này, nên phải điều trị theo từng cá thể. Để giúp làm thuyên giảm bệnh, liều khởi đầu khuyến cáo là mỗi ngày 2,5 mg/kg, uống chia làm 2 lần. Nếu sau 1 tháng mà chưa có cải thiện bệnh, thì có thể tăng dần liếu hàng ngày, nhưng không được vượt quá 5 mg/kg. Cần ngừng điểu trị với bệnh nhân mà không đáp ứng với các tổn thương vảy nến trong 6 tuần dùng với liểu 5 mg/kg/ngày hoặc với bệnh nhân mà liều có hiệu lực không tương hợp với các chỉ dẫn đã quy định vế độ an toàn.
Các liều khởi đấu môi ngày 5 mg/kg đã được chứng minh là đúng với bệnh nhân mà điểu kiện đòi hỏi cài thiện nhanh. Một khi đã đạt được đáp ứng mong muốn, thì có thể ngừng dùng CKDCipol-N và sẽ quản lý sự tái phát đến sau bằng cách bắt đấu lại CKDCipol-N với liều có hiệu lực trước đó. Với một số bệnh nhân, điếu trị duy trì tiếp tục có thể cẩn thiết.
Để điều trị duy trì, liểu lượng cần điểu chình theo cá thể với mức liều thấp nhất có hiệu lực và không nên vượt quá mỗi ngày 5 mg/kg.
Viêm da cơ địa
Do tính hay thay đổi của bệnh này, nên phải điều trị theo từng cá thể. Khoảng liều khuyến cáo là mỗi ngày 2,5-5 mg/kg, uống chia làm 2 lần. Nếu liều khởi đầu mỏi ngày là 2,5 mg/kg không đạt đáp ứng mong muốn trong 2 tuấn điều trị, thì liều hàng ngày nên tăng nhanh tới tối đa là 5 mg/kg. Trong các trường hợp nghiêm trọng, thì sự kiểm soát nhanh và đẩy đủ của bệnh này sẽ dễ đạt hơn, nếu dùng liều khởi đầu mỗi ngày là 5 mg/kg. Một khi đã đạt được đáp ứng mong muốn, thì có thể giảm liều dấn dấn và, nếu có thể, nên ngừng dùng thuốc. Có thể quàn lý sự tái phát tiếp theo của bệnh bằng một liệu trình tiếp tục của cyclosporin
Mặc dầu liệu trình 8 tuần lẻ có thể đù để tạo tác dụng lui bệnh, nhưng kéo dài 1 năm cũng cho thấy có hiệu lực và dung nạp tốt, miên là cấn tuân thủ các chỉ dẫn về theo dõi.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với cyclosporin hoặc bất cứ thành phấn nào của dạng thuốc. Người mác bệnh viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có chức năng thận không bình thường, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.
THẬNTRỌNG
Chỉ dùng cyclosporin dưới sự giám sát của thầy thuốc có kinh nghiệm về liệu pháp giảm miễn dịch. Việc điều trị người bệnh khi bắt đầu hoặc mỗi khi có thay đổi lớn trong liệu pháp cyclosporin phải được thực hiện trong bệnh viện có trang bị phương tiện xét nghiệm và hổi sức đẩy đủ.
Mặc dù cyclosporin được dùng phối hợp với corticosteroid, không nên dùng cyclosporin đồng thời với những thuốc giảm miễn dịch khác vì tăng nguy cơ nhiêm khuẩn và nguy cơ u lymphô. Vì nguy cơ phản vệ, chì truyền tĩnh mạch cyclosporin cho người bệnh không dung nạp dạng thuốc uống. Phải theo dõi cẩn thận biểu hiện dị ứng ở người được truyền tĩnh mạch cyclosporin. Khi truyền tĩnh mạch cyclosporin, phải sẵn sàng trợ giúp hô hấp, các biện pháp hồi sức khác và các thuốc để điều trị phản vệ.
Khi cần thiết (ví dụ, khi khả năng hấp thu thuốc uống thay đổi), phải điều chình liều để tránh ngộ độc do nồng độ thuốc cao trong máu hoặc huyết tương, hoặc dự phòng sựthải loại mảnh ghép có thể xảy ra do nồng độ thuốc thấp. Việc theo dôi nồng độ cyclosporin trong máu hoặc huyết tương đặc biệt quan trọng ở những người được ghép gan đóng loại, vì sự hấp thu thuốc ở những người này có thể thất thường.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ có THAI VÀ CHO CON BÚ
Thời kỳ mang thai
Cyclosporin qua nhau thai. Chưa có công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng tốt về dùng cyclosporin cho phụ nữ mang thai. Chỉ dùng cyclosporin trong thời kỳ mang thai khi lợi ích dự kiến trội hơn nguy cơ có thể xảy ra với thai nhị.
Thời kỳ cho con bú
Cyclosporin được phân bố trong sữa. Vì có thể có tác dụng bất lợi nghiêm trọng với trẻ bú sữa mẹ, tránh không cho con bú khi người mẹ đang dùng cyclosporin.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC ĐỂN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Chưa có dữ liệu nghiên cứu ành hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Nồng độ cyclosporin trong dịch sinh học có thể thay đổi do thuốc hoặc thức ăn (ví dụ, nước ép bưởi) tác dụng trên cytochrom P450 3A (CYP 3A) ở gan. Thuốc làm giảm nóng độ cyclosporin góm carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifampin, isoniazid. Thuốc làm tăng nồng độ cyclosporin gồm azithromycin, clarithromycin, diltiazem, erythromycin, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, nicardipin, verapamil.
Thuốc làm tăng tác dụng độc hại thận của cyclosporin là aminoglyco- sid, amphotericin B, acyclovir. Dùng đồng thời cyclosporin và lovastatin có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn bao gồm viêm cơ, đau cơ, tiêu hủy cơ vân, suy thận cấp. Dùng đống thời với nifedipin làm tăng nguy cơ tăng sản lợi. Dùng đổng thời với thuốc ức chế miên dịch khác làm tăng nguy cơ u lymphô và nhiễm khuẩn.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
ADR thường gặp và quan trọng vế lâm sàng nhất cùa cyclosporin là gây độc hại thận.
Thường gặp, ADR >1/100
Tim mạch: Tăng huyết áp.
Da: Rậm lông, trứng cá.
Tiêu hóa: Phì đại lợi, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn.
Thần kinh – cơ và xương: Run, co cứng cơ chân.
Thận: Độc hại thận.
Hệ thẩn kinh trung ương: Co giật, nhức đấu.
ít gặp 1/1000 < ADR <1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, cảm giác ấm, đỏ bừng.
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm magnesi huyết, tăng acid uric huyết.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Gan: Độc hại gan.
Thần kinh – cơ và xương: Viêm cơ, dị cảm.
Hô hấp: Suy hô hấp, viêm xoang.
Khác: Phàn vệ, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, và nhạy cảm với các mức cực độ về nhiệt độ.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỂU VÀ XỬ TRÍ
Triệu chứng
Quá liều cyclosporin có thể gây những triệu chứng chủ yếu là tác dụng không mong muốn thường gặp ở mức nặng hơn. Có thể xàỵ ra tác dụng độc hại gan và độc hại thận nhất thời nhưng có thể hết sau khi thải trừ hoặc ngừng thuốc.
Điều trị
Khi quá liều cyclosporin uống cấp tính, phải làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn. Gây nôn có thể có ích cho đến 2 giờ sau khi uống. Nếu người bệnh hôn mê, có cơn động kinh, hoặc mất phàn xạ hầu, có thể rửa dạ dày nếu có sẵn phương tiện để phòng tránh người bệnh hít phải chất thải trừ dạ dày. Tiến hành điều trị hồi sức và triệu chứng. Thẩm tách máu không làm tăng thải trừ cyclosporin. Khi xày ra quá liều cyclosporin, ngừng thuốc trong vài ngày, hoặc bắt đầu điều trị với cyclosporin cách ngày cho tới khi người bệnh ổn định.
DƯỢC LỰC HỌC
Cyclosporin là một sàn phẩm chuyển hóa của nấm, có tác dụng giảm miễn dịch mạnh, hầu như không độc hại với tùy nhưng độc hại với thận rõ rệt. Đặc biệt được sử dụng trong ghép cơ quan và mô để dự phòng loại bỏ mảnh ghép sau khi ghép tủy xương, thận, gan, tụy, tim và tim – phổi, và để dự phòng bệnh do mảnh ghép gây cho người nhận (bệnh “vật ghép chống vật chủ”).
Hiệu lực của cyclosporin là do ức chế đặc hiệu và có hồi phục các tế bào lympho có khả năng miên dịch ở pha G0 và G1 của chu kỳ tế bào lympho. Các tế bào lympho T Ưu tiên bị ức chế. Tế bào T – hỗ trợ là mục tiêu chính, tuy tế bàoT – ức chế cũng có thể bị ảnh hưởng. Cyclosporin cũng ức chế sản xuất và giải phóng các lymphokin bao gốm chủ yếu interleukin – 2.
Không thấy có tác dụng trên chức năng thực bào (thay đổi về xuất tiết enzym, di chuyển hóa ứng động của bạch cấu hạt, di chuyển đại thực bào, thanh thải carbon in vivo) ở mô hình súc vật. Cyclosporin không gây ức chế tùy xương ở mỏ hình súc vật và ở người.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Cyclosporin, uống dưới dạng bào chế thông thường, được hấp thu chậm và không hoàn toàn với khả dụng sinh học 20 – 50%. Khà dụng sinh học cùa dạng vi nhũ tương lớn hơn. Nống độ đình trong huyết tương đạt 1,3-4 giờ sau khi uống. Bữa ăn có nhiều chất béo làm chậm đáng kể hấp thu cyclosporin ở dạng bào chế thông thường, nhưng không làm chậm hấp thu ở dạng vi nhũ tương.
Cyclosporin có thể tích phân bố biểu kiến tương đối lớn (13 lít/kg). Trong máu toàn phấn, 50 – 60% cyclosporin tích lũy trong hổng cầu; 10 – 20% tổng lượng thuốc trong tuấn hoàn kết hợp với bạch cầu; phần còn lại kết hợp với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ khoảng 6 giờ. Cyclosporin bị chuyển hóa phần lớn trong gan, cho hơn 30 sản phẩm chuyển hóa. Cyclosporin và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật vào phân; khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vì x 5 viên nang mềm.
BẢO QUẢN
Ở nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.
HẠN DÙNG
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Không dùng thuốc khi đã quá hạn sửdụng.
TIÊU CHUẨN
USP.
Sản xuất bởi
SUHEUNG CO., LTD.
61, Osongsaengmyeong-ro, Osong-eup, Heungdeok-gu, Cheongju-si, Chungcheongbuk-do, Hàn Quốc.
Minh –
Đã mua sản phẩm này lần 2, giá rẻ, giao hành nhanh